Омепразол-вокате

ЗАТВЕРДЖЕНО
Наказ Міністерства охорони
здоров'я України
__04.06.09 №398__
Реєстраційне посвідчення  
№ UA/1030/01/01___

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОМЕПРАЗОЛ-ВОКАТЕ
(OMEPRAZOLE-VOCATE)
Склад:
діюча речовина: omeprazole;
1 флакон містить  омепразолу натрію  42,6 мг, що  еквівалентно омепразолу   40 мг;
допоміжні речовини: натрію гідроксид;      
1 ампула розчинника містить поліетиленгліколь 400, кислоти лимонної моногідрат, воду для ін'єкцій.
  
Лікарська форма. Ліофілізат  та розчинник для приготування  розчину  для ін'єкцій.  

Фармакотерапевтична група.  Засоби  для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори "протонного насоса ".
Код АТС  A02B C01.

Клінічні характеристики.
Показання.

• Пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки;
• рефлюкс-езофагіт;
• синдром Золлінгера-Еллісона.

Протипоказання. 

• Підвищена чутливість до  омепразолу або до будь-якого  компонента препарату;
• вагітність  та період годування груддю;
• одночасне застосування з атазановіром;
• дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози.
Дорослим, хворим на виразку дванадцятипалої кишки, виразку шлунка або рефлюкс-езофагіт, якщо неможливо застосування ліків внутрішньо, рекомендують внутрішньовенну інфузію  Омепразолом-Вокате у дозі 40 мг.

Звичайний курс лікування до переходу на пероральні засоби становить 2-3 дні.

Хворим із  синдромом Золлінгера-Еллісона дозу підбирають індивідуально. Може  виникнути потреба у вищих добових дозах або збільшенні кількості введень.

Перед струминним   внутрішньовенним  введенням   порошок, що міститься у флаконі, розводять у 10 мл розчинника (ампула з розчинником додається). Розчин препарату вводять повільно, не менше, ніж 2 хвилини. Розводити препарат необхідно  перед застосуванням. Розчин препарату стабільний протягом  4 годин.

Перед краплинним внутрішньовенним введенням   препарат розчиняють у 100 мл 0,9 %   розчину натрію хлориду або 5 %   розчину  глюкози. Отриманий розчин вводять протягом 20-30 хв.

Інфузійний  розчин, розчинений у 0,9 % натрію хлориду,  потрібно використати протягом 12 годин; інфузійний розчин, розчинений у 5 % розчині  глюкози,  необхідно використати протягом 6 годин.

Перед проведенням загальної анестезії для попередження аспірації шлункового вмісту вводять внутрішньовенно Омепразол-Вокате у дозі 40 мг за годину до операції.

Для людей   літнього  віку,  хворих з порушенням функції нирок коригування дози препарату не проводять. Пацієнтам з тяжкою формою  захворювання печінки призначають Омепразол-Вокате у дозі 20 мг на добу.

Побічні реакції. 
Критерії оцінки  частоти розвитку побічної реакції лікарського засобу:  поширені:  ?0,01 % -<0,1 %;  менш поширені:  ?0,001 % - <0,01 %;  поодинокі:   ?0,0001 % -0,001 %.

З  боку  системи травлення: поширені - нудота, блювання,  запор, біль у животі, діарея, метеоризм;  поодинокі - збільшення активності трансаміназ печінки, гепатит, жовтуха, кандидоз  травного тракту, сухість в роті, порушення смакових відчуттів, енцефалопатія у пацієнтів з тяжким захворюванням печінки, гепатитом з жовтяницею або без неї, печінковою недостатністю. 

З  боку  системи крові: поодинокі - лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія. 

Неврологічні та психічні розлади: поширені - головний біль; менш поширені- запаморочення,  сонливість; поодинокі - нервозність, збудження, депресія, галюцинації, особливо у тяжкохворих пацієнтів, оборотна сплутаність свідомості, агресія, порушення  cну,  парестезія.

З  боку ендокринної системи:  поодинокі  - гінекомастія. 

З боку кістково-м'язової системи:  поодинокі - біль у м'язах, м'язова слабкість, біль у суглобах. 

Алергічні  та дерматологічні реакції: менш поширені - висип, свербіж, кропив'янка; поодинокі - пропасниця,   ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, алопеція.

Інші:  поодинокі  - нездужання, посилення потовиділення, периферичний набряк, порушення зору,  гіпонатріемія, випадіння волосся, імпотенція, окремі випадки синдрому Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; у тяжкохворих при введенні високих доз-необротні порушення зору (причинно-наслідковий зв'язок не встановлений).

Передозування.
Симптоми:  слабкість, апатія, головний біль, тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, діарея. 

Лікування cимптоматичне.
Омепразол зв'язується з білками плазми крові, у результаті чого погано виводиться при діалізі. Специфічного антидоту не існує.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний для застосування під час вагітності та годуванню груддю.    

Діти.    Застосовування препарату  протипоказане дітям.


Особливості застосування.
За  наявності таких симптомів, як значне спонтанне зменшення маси тіла, часте блювання, блювання з кров'ю, дисфагія, а також за наявності виразки шлунка (або підозри на виразку шлунка) перед початком лікування препаратом потрібно виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки лікування Омепразолом-Вокате може замаскувати симптоматику та уповільнити правильну діаностику.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Враховуючи, що  в чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути  побічні дії (запаморочення, сонливість, галюцінації та інші), на час  застосування препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
При одночасному застосуванні Омепразолу-Вокате з кетоконазолом  та ітраконазол може понизитися абсорбція останнього.

Омепразол-Вокате може перешкоджати засвоєнню лікарських препаратів у тих випадках, коли кислотність шлункового середовища є важливим фактором для їх біодоступності (складних ефірів, ампіциліну, солей заліза, кетоконазолу.)

При одночасному застосуванні з Омепразолом-Вокате можливо уповільнення виведення діазепаму, варфарину, фенітоїну, окільки омепразол біотрансформується в печінці за участі ферментів системи  цитохрому Р 450  2С19 (потрібно знизити дози цих препаратів).

При одночасному тривалому застосуванні омепразолу та кларитроміцину або еритроміцину має місце підвищення їх концентрації у плазмі крові.

Лікарські засоби, що пригнічують ферменти CYP2C19  та CYP3A (інгібітори ВІЛ-протеази, кетоконазол, ітраконазол), можуть підвищити концентрації омепразолу у плазмі крові.

Одночасне застосування омепразолу (40 мг один раз на добу)  з атанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців призводило до суттєвого зниження впливу атазанавіру ( приблизно 75 % зниження  AUC, Cmax та  Cmin ). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало дії омепразолу на вплив атазанавіру. Інгібітори протоного насоса, включаючи омепразол, не слід застосовувати разом з атазановіром.

Одночасне застосування омепразолу з такролімусом може призвести до підвищення концентрації такролімусу в сироватці. На початку або після завершення лікування омепразолом рекомендується стежити за концентрацією такролімусу в плазмі.

Не відмічалось взаємодій між омепразолом, теофіліном, кофеїном, хінідином, лідокаїном, пропранолом, метопрололом або етанолом.

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Омепразол- противиразковий препарат, інгібітор Н +-  К+  - АТФ -ази ("протонної помпи"). Гальмує активність  Н +-  К+  - АТФ -ази в парієтальних клітинах шлунка та блокує кінцеву стадію секреції соляної кислоти. Вплив омепразолу на кінцеву стадію секреції соляної кислоти є залежним від дози і забезпечує ефективне інгібування базальної, стимульованої секреції, незалежно від природи стимулюваного фактора. Омепразол-Вокате швидко та ефективно інгібує денну та нічну секрецію соляної кислоти. Середнє зниження кислотності шлункового соку становить приблизно 90 % протягом 24 годин як при внутрішньовенній ін'єкції, так і при внутрішньовенній інфузії.

Фармакокінетика.
Розподіл:  обсяг розподілу препарату  становить 0,3 л/кг. У хворих літнього віку і хворих з печінковою недостатністю обсяг розподілу трохи нижчий. Зв'язування омепразолу з білками плазми становить приблизно 95 %. 

Виведення:  період напіввиведення  становить 40 хвилин, загальний плазмовий кліренс - 0,3-0,6 л/хв. Омепразол повністю метаболізується в печінці з утворенням основного метаболіту гідроксіомепразолу. Більша частина омепразолу (80%) виділяється із сечею у вигляді  метаболітів, а решта виводиться з калом. Період напіввиведення збільшується у хворих з порушенням функції печінки, але  омепразол не акумулюється. 

Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білий  або майже білий ліофілізований  порошок.

Несумісність.  Не застосовувати розчинники, які не вказані в розділі "Спосіб застосування та дози".

Термін придатності. 2 роки.

Умови  зберігання. 
Зберігати у захищеному від світла місці при  температурі  15 0С - 25 0С.  Зберігати у недоступному для дітей місці.
Приготовлений розчин   зберігають при температурі  не вище  25 0 С протягом 4 годин.  
 
Упаковка.
Ліофілізат для розчину для ін'єкцій  по 40 мг,  № 1 у флаконі у комплекті  з розчинником 
10 мл  №1 в ампулі; в картонній упаковці.

Категорія відпуску.
За рецептом.

Виробник.  Фармацевтичний    завод  "Анфарм Хеллас С.А.", Греція.

Заявник. Фармацевтична компанія "Вокате  С.А.", Греція

Місцезнаходження. Афіни, Греція,  вул. Гунарі, 150.